4-[4-[(5S)-5-(aminometil)-2-okso-3-oksazolidinil]fenil]-3-morfolinon gidroxlorid

12. Rivaroksaban antikoagulyantining oraliq 4-(4-aminofenil)-3-morfolinon (1) ikki usul bilan tayyorlandi: ①Bromobenzol ketma-ket etanolamin va xloroatsetilxlorid bilan reaksiyaga kirishib, 4-benzolni olish uchun morfolinon nitolonga aylantirildi. 1 va umumiy hosil taxminan 32% ni tashkil qiladi;②Bromobenzol avval nitratlanadi, so'ngra 2-(4-nitroanilino) etanol olish uchun etanolamin bilan reaksiyaga kirishadi, so'ngra xloroatsetilxlorid bilan yopiladi.Qaytarilish reaktsiyasi 1 hosil qiladi va umumiy hosil taxminan 47% ni tashkil qiladi.

Rivaroksaban to'g'ridan-to'g'ri og'iz orqali qabul qilinishi mumkin bo'lgan antikoagulyantning yangi turidir.U koagulyatsion omil Xa faollashuvini bevosita inhibe qiladi, aniq antikoagulyant ta'sirga ega, doimiy monitoringni talab qilmaydi va yuqori xavfsizlikka ega.Rivaroksabanning klinik qo'llanilishi bilan rivaroksabanga bo'lgan talab asta-sekin o'sib boradi.Rivaroksabanning kimyoviy nomi 5-xloro-N-(((5S) -2-okso-3-[4- (3-okso-4-morfolinil)fenil)-1,3-oksazolidin-5-il) metildir. -2-tiofenkarboksamid.Hozirgi vaqtda adabiyotda ikkita sintetik yo'nalish mavjud va ikkala yo'nalish ham oraliq 4-(4-aminofenil)-3-morfolinon ishlatiladi.Uyda va chet elda 4-(4-aminofenil)-3-morfolinon sintezi haqida xabarlar mavjud bo'lsa-da, reaksiya xom ashyosining nisbatan yuqori narxi mavjud.Yuqori, sotib olish qiyin yoki reaksiya operatsiya talablari juda yuqori, tushunish qiyin, atrof-muhitni muhofaza qilish va boshqa kamchiliklarga yordam bermaydi va sanoatlashtirilgan ommaviy ishlab chiqarish talablariga javob bermaydi.Rivaroksaban 4-(4-aminofenil) ning asosiy oraliq mahsulotini optimallashtirish - 3-morfolinon ishlab chiqarish jarayoni va xom ashyo narxining pasayishi, albatta, rivaroksabanni ilgari surish va qo'llashga yordam beradi.Xitoyda rivaroksaban sintezi haqida hech qanday ma'lumot yo'q.Biz rivaroksabandamiz. Asosiy oraliq mahsulot 4-(4-aminofenil)-3-morfolinonning sintetik yoʻnalishi va texnologiyasi innovatsion tarzda oʻrganilgan.Dastlabki material sifatida ikkita bromobenzol va p-nitrobromobenzol taklif etiladi.Jarayon yo'nalishi.3-morfolinon halqasining siklizatsiya jarayoniga e'tibor bering.