8-Bromo-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-kinazolin-2-ilmetil)-3

Mavjud linagliptin va uning asosiy oraliq mahsuloti 8-bromo-7-(2-butinil)-3,7-dihidro-3-metil-1-[(4-metil-2-kinazolinil)metil)-1H-purin-ni tahlil qilish. 2,6-dion (11) sintez usuli, sanoat ishlab chiqarish uchun mos sintetik marshrutni toping.Usul: turli xil sintetik yo'llarni umumlashtiring.Natijalar va xulosalar: 2.2-marshrut nisbatan sodda jarayon va arzonroq narxga ega, bu sanoat ishlab chiqarish uchun ko'proq mos keladi.

8-bromo-3,7-dihidro-3-metil-1H-purin-2,6-dion gipoglikemik preparat linagliptin sintezidagi asosiy oraliq mahsulotdir.1 ning sintezida boshlang'ich material sifatida metil karbamid va siyanoatsetik kislotadan foydalaniladi va olti bosqichli kondensatsiya, sikllanish, nitrozlanish, qaytarilish, sikllanish va bromning umumiy hosildorligi 46,3% ni tashkil qiladi.Barcha oraliq mahsulotlarning tuzilmalari 1HNMR tomonidan tasdiqlangan.

Ushbu ixtiro yuqori tozalikdagi linagliptinni oddiy tayyorlash usuli bilan bog'liq.Linagliptin 8 bromo 7 (2 butin 1 asos) 3,7 dihidro 3 metil 1 [(4 metil 2 xinazolinil) metil] 1 H purin 2,6 dionni bir idishda tayyorlash uchun asosiy oraliq mahsulot bo'lgan xinazolin, oraliq mahsulot bilan ajratiladi. filtrlash, so'ngra (R) 3 aminopiperidin dihidroxlorid bilan reaksiyaga kirishib, linagliptinni o'z ichiga olgan eritma olinadi.Linagliptinni o'z ichiga olgan eritma qayta ishlangandan so'ng, Deliraliptin sof mahsuloti.Ushbu ixtironing asosiy oraliq mahsulotini tayyorlashda ishlash uchun qulay bo'lgan va hosilni yaxshilaydigan bir qozonli usul qo'llaniladi.Asosiy oraliq mahsulot ajratilgandan so'ng, u (R) 3 aminopiperidin dihidroxlorid bilan reaksiyaga kirishadi va shu bilan yuqori toza linagliptinni olish ham farmatsevtika kompaniyalarining ishlab chiqarish va deklaratsiya talablariga eng yuqori darajada javob beradi.