3-amino-4-pirazol karbozamid gemisulfat

Allopurinol sintezi uchun oraliq mahsulot.

Bu 3-amino-4-almashtirilgan pirazol seriyalaridan biridir.U ko'plab farmakologik jihatdan samarali organik birikmalarni sintez qilish uchun oraliq mahsulot sifatida ishlatilishi mumkin, masalan, pirazolopirimidin hosilalari seriyasidan biri bo'lgan allopurinol, ikkinchisi 1963 yildan beri klinik qo'llanilganidan beri u gutni davolash uchun asosiy dori bo'lib kelgan.Hozirgi vaqtda sintez qilishning bir necha usullari ma'lum

Xitoyda 3-aminopirazol-4-karboksamid gemisulfat, asosan, etoksimetilen malononitrilni tayyorlash uchun malononitril va trietil ortoformatni reaksiyaga solib, keyin hidrazin gidratining reaktsiyasi bilan 3-aminopirazol-4-siyanopirazol hosil bo'ladi, u nihoyat konsentrlangan kislota bilan reaksiyaga kirishadi.

3-aminopirazol-4-karboksamid gemisulfat (Chen Huiru, Xiao Guomin va boshq. 3-aminopirazole- 4-formamid gemisulfat sintezi [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), umumiy hosil bu usul bilan sintez taxminan 60% ni tashkil qiladi (malononitril sifatida hisoblanadi), bu usul uch bosqichli reaktsiyani o'z ichiga oladi, qadamlar uzoqroq va malononitril va etoksimetilen malononitril kabi ishlatiladigan reagentlar zaharliroq va qimmatroqdir.Bundan tashqari, bu usul bilan tayyorlangan 3-aminopirazol-4 -Formamid hemisulfat olib tashlash qiyin bo'lgan rangga ega va qo'shimcha ishlov berishni talab qiladi, bu esa murakkabroq.

Xorijiy adabiyotlarda xom ashyo sifatida piridilamidgidrazon va etoksimetilen malononitrildan 3-amino-4-siyanopirazolni qo‘shish va sikllash yo‘li bilan olish, so‘ngra konsentrlangan sulfat kislota bilan reaksiyaga kirishib, maqsadli birikmani olish haqida ma’lumotlar mavjud (Reuken G Jones. Ortoesterlarning reaksiyalari faolmetilen birikmalari [J].J Am Chem Soc. 1952,74(5) :4889 4891).Bu usulda ishlatiladigan asosiy xomashyo qimmat, reaksiya unumi yuqori emas, sanoat ishlab chiqarishining foydasi past.Bu qiyin bo'lishi kerak.