Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Qisqa Tasvir:

Mahsulot detali

Mahsulot teglari

Ilova

Entecavir（SQ 34676;BMS 200475) selektiv va samarali HBV inhibitori hisoblanadi.HepG2 hujayralarida EC50 qiymati 3,75 nM.Eng yangi gepatit B va OITSga qarshi birinchi darajali dorilar.

Entekavir ta'siri

Ushbu mahsulot gepatit B virusi (HBV) polimerazasiga inhibitiv ta'sir ko'rsatadigan guanin nukleozid analogidir.U faol trifosfatga fosforlanishi mumkin va hujayradagi trifosfatning yarimparchalanish davri 15 soatni tashkil qiladi.HBV polimerazasining tabiiy substrati deoksiguanozin trifosfat bilan raqobat qilib, entekavir trifosfat virusli polimeraza (teskari transkriptaza) ning barcha uchta faolligini inhibe qilishi mumkin: (1) HBV polimeraza boshlanishi;(2) pregenomik mRNK teskari transkripsiyaning salbiy zanjirining shakllanishi;(3) HBV DNK ning musbat zanjirining sintezi.Entekavir trifosfatning HBV DNK polimerazadagi inhibitiv konstantasi (Ki) 0,0012 mkM ni tashkil qiladi.Entekavir trifosfat hujayraning a, b, d DNK polimeraza va mitoxondriyal g DNK polimerazalariga zaif inhibitiv ta'sir ko'rsatadi, Ki qiymati 18 dan 160 mkM gacha.

Parametrlar

Ta'riflang	Entecavir（SQ 34676;BMS 200475）selektiv va samarali HBV ingibitoridir。HepG2 hujayralarida EC50 qiymati 3,75 nM.
Bog'liqtoifalar	signal yo'li >> Infektsiyaga qarshi >> HBV tadqiqot sohalari >> Yuqtirish
Maqsad	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2 hujayra)[2]
In vitroo'rganish	BMS-200475 ning HBV ga nisbatan EC50 ko'rsatkichi 3,75 nM.U HBV oqsili primerlariga qo'shiladi va keyin teskari transkriptazaning boshlash bosqichi inhibe qilinadi.BMS-200475 ning antiviral faolligi boshqa RNK va DNK viruslariga qaraganda ancha past [1].Boshqa deoksiguanozin analoglari (pensiklovir, gansiklovir, lobukavir va asiklovir) yoki lamivudin bilan solishtirganda, entekavirning faol metabolitiga fosforlanish ehtimoli yuqori.Entekavirning hujayra ichidagi yarimparchalanish davri 15 soatni tashkil qiladi [2].
In vivotadqiqot	BMS-200475 1 oydan 3 oygacha bo'lgan tana vazniga 0,02 dan 0,5 mg / kg gacha bo'lgan dozada har kuni og'iz orqali davolanadi, bu surunkali infektsiyalangan yog'ochlarda Woodchuck gepatit virusi (WHV) virusemiya darajasini samarali ravishda kamaytirishi mumkin [3].
Hujayratajriba	BMS 200475 fosfat tamponlangan sho'r suvda (PBS) tayyorlanadi va 2% homila sigir zardobini o'z ichiga olgan tegishli muhit bilan suyultiriladi.HepG2 2.2.15 xujayralari 12 quduqli Biocoat kollagen bilan qoplangan plastinkaga har bir quduqqa 5 × 10 5 hujayra zichligida ekilgan va 2 dan 3 kungacha birlashuvchi holatda ushlab turilgan va keyin 1 ml BMS 200475 bilan qoplangan. o'rta.HBV miqdorini aniqlash 10-kunida o'tkazildi [1].
Ma'lumotnomalar	[1].Innaimo SF va boshqalar.BMS-200475 ni gepatit B virusining kuchli va selektiv inhibitori sifatida aniqlash.Mikroblarga qarshi vositalar Kimyoviy.1997 yil iyul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A va boshqalar.Surunkali gepatit B infektsiyasini davolashda entekavirni ko'rib chiqish.Curr Med Res Opin.2005 yil noyabr;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV va boshqalar.Gepatit B virusi infektsiyasining yog'och modelida karbosiklik 2'-deoksiguanozin BMS-200475 nukleozidining samaradorligi.Mikroblarga qarshi vositalar Kimyoviy.1998 yil, 42(12):3209-18.

Entecavirning fizik va kimyoviy xossalari

Zichlik	1,8±0,1 g/sm³
Qaynash nuqtasi	760 mmHg da 734,2ºC
Erish nuqtasi	249-252ºC
Molekulyar formula	C12H15N5O3
Molekulyar og'irlik	277.279
o't olish nuqtasi	397,9ºC
Aniq sifat	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Tashqi ko'rinish xususiyatlari	Oqdan oq ranggacha/sariq rangli kristall kukun
Sinishi indeksi	1.837
Saqlash shartlari	-20°C Muzlatgich

Entecavir bojxona

Bojxona kodi	2933990099
Xitoy tili	2933990099. Faqat azot geteroatomlarini o'z ichiga olgan boshqa geterotsiklik birikmalar.Qo'shilgan qiymat solig'i stavkasi: 17,0%.Soliq imtiyozlari stavkasi: 13,0%.Normativ shartlar: Yo'q.Eng qulay davlat tarifi: 6,5%.Umumiy tarif: 20,0%
Deklaratsiya elementlari	Mahsulot nomi, ingredient tarkibi, qo'llanilishi, geksametilen xlorid, iltimos tashqi ko'rinishini ko'rsating, 6-kaprolaktam, tashqi ko'rinishini ko'rsating, imzolangan sana
Xulosa	2933990090. Faqat azotli hetero-atom(lar) bilan geterotsiklik birikmalar.QQS: 17,0%.Soliq imtiyozlari stavkasi: 13,0%..MFN tarifi: 6,5%.Umumiy tarif: 20,0%

Qo'shimcha ma'lumot:

Qu Qiang (Klinik farmakologiya fanlari nomzodi, Xiangya kasalxonasi, Markaziy Janubiy universiteti farmatsiya bo'limi) va Vang Ruoguang (tibbiyot fanlari doktori, biologiya bo'yicha postdoktorat, Changsha Ruoguang tibbiy tadqiqot markazi) shuningdek: entekavir rejimida entekavirni qabul qilish mumkinligini yozgan. bir necha yil yoki hatto 10 yil davomida.Yillardan ortiq.Va u yaxshi xavfsizlikni ko'rsatib, homilador ayollar tomonidan ishlatilishi mumkin.

Ushbu ma'lum molekulyar farmakologik mexanizmlardan kelib chiqqan holda, Entecavir nafaqat HBVga qarshi samarali, balki keng spektrli virusga qarshi ta'sirga ega bo'lishi mumkin.

Klinikada virusli respiratorli infektsiyalarni davolash uchun ko'pincha Entecavirdan foydalanamiz va ta'siri ajoyib.

Hozirda Xubeyda (bir joyda) 500 dan ortiq COVID19 bemorining retrospektiv tahlilida faqat bir kishi entekavirni qabul qilgan.Retsept vaqti yanvar oyining boshida edi, keyin esa preparat to'xtatildi.

Xubeydagi tibbiyot xodimlarini, ba'zi oddiy shifokorlarni yoki yuqori xavfli guruhlarni qo'llab-quvvatlashda, hozirda COVID19 oldini olish uchun Entecavirdan foydalanayotganda, infektsiya holati kuzatilmaydi.Entekavirni qabul qilishda gumon qilingan odamlar hech kimga COVID19 tashxisi qo'yilmagan.

Patent masalalari:

Asosan ikkita jarayon, 06 jarayon va 89 jarayon mavjud.06 jarayoni uchun patentning amal qilish muddati juda erta (2023 yilda tugaydi)!Jarayonning narxi past bo'lsa-da, sifati nisbatan yaxshi va ishchilar kuchli, shaxsiy maslahat bo'lishi mumkin: Kimyoviy korxonalar uchun juda takabbur bo'lmaslik uchun 06 jarayonidan foydalaning;farmatsevtika kompaniyalari uchun shoshilmang va juda xavfli bo'lmang.

2014-yilda Chia Tai Tianqing entecavir kabi umumiy dori vositalariga tayanib, yillik 10 milliard yuan sotuvga erishdi, ulardan entecavir 20% ni tashkil etdi.

2005 yilda entecavir import uchun tasdiqlanganidan beri 100 dan ortiq mahalliy farmatsevtika kompaniyalari mahsulotni ro'yxatdan o'tkazish uchun ariza topshirdi;Ular orasida tasdiqlangan ishlab chiqarish kompaniyalari Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (birinchi taqlid), Hainan Zhonghe Pharmaceutical va Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shandong Lukang, Zhejiang Huasheng biofarmatsevtika, Changzhi Sanbao biokimyoviy.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Pekin Xiehe farmatsevtika fabrikasi, Pekin Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang va boshqalar;shartnoma tuzilgan kundan boshlab, ushbu mahsulot 2007 yildan beri mashhur e'lon qilingan navlar qatoriga kirdi.

Resurs bilan birlashtirilgan mahsulot liniyasi

Sertifikat

JIN DUN Medical borISO malakasi va GMP ishlab chiqarish standartlariga javob beradi, kompaniyaning ilmiy-tadqiqot ishlariga rahbarlik qilish uchun boy tajribaga ega mahalliy va xorijiy dori sintezi bo'yicha mutaxassislarni ish bilan ta'minladi.

Tibbiy moslashuvning afzalliklari

TEXNOL OGYNING AVTOZYATLARI
●Yuqori bosimli katalitik gidrogenatsiya.Yuqori bosimli gidrogenoliz reaktsiyasi.Kriogen reaksiya (<-78%C)
●Aromatik geterosiklik sintez
●Qayta tartibga solish reaksiyasi
●Chiral rezolyutsiya
●Hek, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard reaktsiyasi

JIN DUN R&D

Uskunalar

Laboratoriyamizda turli xil eksperimental va sinov uskunalari mavjud, masalan: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Xromatografiya, Mikroto'lqinli sintezator, Parallel Sintezator, Differensial Skanerlash Kalorimetri (DSC), Elektron Mikroskop...

Ar-ge guruhi

Jindun Medical bir qator professional Ar-ge xodimlariga ega va bizning sintezimizni yanada aniq va samarali qilish uchun ilmiy-tadqiqot ishlarini boshqarish uchun ko'plab mahalliy va xorijiy dori sintezi bo'yicha mutaxassislarni ishlaydi.

Case-shaharing

Biz bir qancha yirik mahalliy farmatsevtika kompaniyalariga yordam berdik, masalanHansoh, Hengrui va HEC Pharm.Bu erda biz ularning bir qismini ko'rsatamiz.

Moslashtirilgan holat 1:

Kassa raqami: 110351-94-5

Moslashtirish holati ikkinchi:

Kassa raqami: 144848-24-8

Shaxsiylashtirish uchinchi holat:

Kass raqami: 200636-54-0

Hamkorlik rejimi

1.Yangi vositachilar yoki APIlarni moslashtiring.Yuqoridagi holatlar bilan bir xil, mijozlar muayyan Intermediate yoki API-larga talablarga ega va ular bozorda kerakli mahsulotlarni topa olmaydilar, keyin biz sozlashda yordam bera olamiz.

2.Eski mahsulotlar uchun jarayonni optimallashtirish.Bizning jamoamiz reaktsiya yo'nalishi eski, ishlab chiqarish narxi yuqori va samaradorligi past bo'lgan bunday ishlab chiqarishni optimallashtirish va yaxshilashga yordam beradi.Biz texnologiyani uzatish va jarayonni takomillashtirish uchun to'liq hujjatlarni taqdim eta olamiz, mijozga yanada samarali ishlab chiqarishga yordam bera olamiz.

JIN DUN Medical sizga dori maqsadlaridan tortib INDgacha bo'lgan narsalarni taqdim etadibir martalik shaxsiylashtirilgan Ar-ge yechimlari.

JIN DUN Medical orzular bilan jamoa yaratishni, obro'li mahsulotlarni ishlab chiqarishni, puxta, qat'iy va mijozlarning ishonchli hamkori va do'sti bo'lishga intiladi!

Oldingi: p-tolilkarbon kislota;4-toluik kislota,99%;4-karboksitoluol, p-toluik kislota;

Keyingisi: FondaparinSodiuM;Fondaparinux natriyM identifikatsiyasi;Fondaparinux natriy N-4;

Xabaringizni shu yerga yozing va bizga yuboring