(R) -8-(3-Amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-kinazolin-2-ilmetil)-3

Boehringer Ingelheim tomonidan ishlab chiqilgan Linagliptin Linagliptin 2011-yil 2-mayda FDA tomonidan tasdiqlangan. U 2-toifa diabetga chalingan odamlarda qon glyukoza darajasini nazorat qilishni yaxshilash uchun parhez va mashqlarni birlashtirish uchun ishlatiladi.Linagliptin dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) ni inhibe qilish orqali bemorlarda qon glyukoza nazoratini yaxshilaydi.

Incretin (Incretin) oshqozon osti bezi orollari B hujayralari tomonidan insulin sekretsiyasini rag'batlantirish ta'siriga ega, asosan glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid (GIP) va glyukagonga o'xshash polipeptid-1 (GLP-1).DDP-4 hujayralar yuzasida joylashgan serin proteazdir.U oqsillar bilan bog'lanadi va plazma va organizmdagi turli to'qimalarda (masalan, buyrak, jigar, ingichka ichak villi, endotelial hujayralar va boshqalar) keng tarqalgan.Linagliptin selektiv DPP-4 inhibitori bo'lib, u DPP-4 bilan teskari bog'lanish orqali ferment faolligini inhibe qiladi, GLP-1 ning emirilishini sekinlashtiradi, GLP-1 faolligini oshiradi va glyukozaga bog'liq ravishda insulin va insulin ishlab chiqarishni rag'batlantiradi. qon aylanishidagi glyukagon darajasini pasaytiradi, shu bilan 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarning qondagi glyukoza darajasini tartibga soladi.

Boshqa DPP-4 inhibitörleri bilan solishtirganda, Linagliptinning asosiy afzalliklari quyidagilardan iborat: u mukammal buyrak xavfsizligiga ega va glikozillangan gemoglobinni samarali ravishda kamaytiradi.Linagliptin asosan prototip shaklida najas bilan chiqariladi.Og'iz orqali yuborilgandan so'ng, buyrak orqali chiqarilishi qabul qilingan miqdorning atigi 5% ni tashkil qiladi.Vena ichiga yuborilsa ham, faqat 30,8% buyraklar orqali chiqariladi.Shuning uchun davolanayotgan bemorlarga ehtiyoj yo'q.Jigar va buyraklar faoliyatini va dozani sozlashni muntazam tekshirib turing.Barcha bemorlar retseptni osonlashtirish uchun dozani bir xilda belgilashlari mumkin.
Linagliptinning tez-tez uchraydigan salbiy reaktsiyalari nafas olish yo'llari infektsiyasi, burun tiqilishi, mushak og'rig'i, bosh og'rig'i va tomoq og'rig'i hisoblanadi.